2015執(zhí)業(yè)藥師專業(yè)知識(shí)二0101剖析

1、執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二第 頁(yè)1.鎮(zhèn)靜與催眠藥3.抗抑郁藥5.鎮(zhèn)痛藥第一單元2.4.精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥 抗癲癇藥腦功能改善及抗記憶障礙藥第一節(jié)鎮(zhèn)靜與催眠藥一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1.巴比妥類抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。小劑量 鎮(zhèn)靜、催眠；中劑量麻醉；大劑量一一昏迷，甚至死亡。脂溶性高，作用快一一異戊巴比妥;脂溶性低，作用慢一一苯巴比妥。（3）治療癲癇時(shí)，可能增加癲癇大發(fā)作的 頻度和嚴(yán)重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。3.其他類特異性更好、安全性更高。（1）環(huán)吡咯酮類一一佐匹克隆、艾司佐匹 克隆鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。（2）含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)一一唑吡坦僅 具有鎮(zhèn)靜催2.苯

2、二氮（卄卓）類激動(dòng)苯二氮（卄卓） 受體抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮阿普唑侖地西泮吸收最快?！镜匚縻恳灰挥糜冢航箲]鎮(zhèn)靜催眠抗癲癇補(bǔ)充TANG癲癇持續(xù)狀態(tài) 一 首選?？贵@厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉 痙攣、肌緊張性頭痛；家族性、老年性和特發(fā)性 震顫；手術(shù)麻醉前給藥。鎮(zhèn)靜焦慮助睡眠， 癲癇持續(xù)是首選； 對(duì)抗驚厥效果好， 中樞肌松解痙攣。 地西泮口訣一TANG【注意事項(xiàng)】（1）原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈滴注，但在 癲 癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)例夕卜。停藥一一防止反跳現(xiàn)象。性、量,（二）典型不良反應(yīng)巴比妥類常見：“宿醉”現(xiàn)象嗜睡、精神依賴 步履蹣跚、依賴性強(qiáng)烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑 或出現(xiàn)心因

3、性依賴、戒斷綜合征。剝脫性皮疹（可能致死）苯二氮（卄卓）類耐藥性；突然停藥 反跳現(xiàn)象、依賴性、殘余（后 效應(yīng)。立即停藥!遺）精神運(yùn)動(dòng)損害嗜睡、步履蹣跚、共濟(jì) 失調(diào)。3.其他類唑吡坦：共濟(jì)失調(diào)、精神紊亂。佐匹克?。菏人?、精神錯(cuò)亂、酒醉感、戒 斷現(xiàn)象。（三）藥物相互作用主要強(qiáng)調(diào)一一巴比妥類肝藥酶誘導(dǎo)劑加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝 降低療效。合用乙酰氨基酚類藥一一降低乙酰氨基 酚類藥療效，增加肝中毒危險(xiǎn)。與糖皮質(zhì)激素、洋地黃類、環(huán)抱素、奎尼 丁、三環(huán)類抗抑郁藥合用一一降低藥效。與抗凝血藥合用一一抗凝作用減弱。二、用藥監(jiān)護(hù)（一）依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥（1）入睡困難一一首選一一艾司唑侖、扎 來(lái)普隆。

4、為改善起始睡眠（難以入睡）和維持睡眠質(zhì) 量（夜間覺(jué)醒或早間覺(jué)醒過(guò)早一一唑吡坦、艾司佐匹克隆。焦慮型、夜間醒來(lái)次數(shù)較多或早醒者 氟西泮、三唑侖(“迷魂藥”)。憂郁型的早醒失眠者，在常用催眠藥無(wú)效 時(shí)，可配合抗抑郁藥。睡眠時(shí)間短，且夜間易醒早醒一一 西泮。精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致 失眠一一氯美扎酮;自主神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)分泌平衡障礙 及精神神經(jīng)失調(diào)所致失眠一一谷維素。老年失眠 10%水合氯醛，起效快。偶發(fā)失眠一一唑吡坦、雷美替胺。安眠藥首選TANGA偶爾失眠一一唑吡坦；B緊張一一氯美扎酮；C老人水合氯醛；D入睡困難一一艾司唑侖，扎萊普隆;E早醒氟、夸西泮、三唑侖。 安眠藥口訣TANG偶爾失眠

5、唑吡坦， 老了就用水氯醛。早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡困難。特別緊張?jiān)趺崔k？氯美扎酮不再煩。注意用藥的安全性耐藥性及依賴性一一應(yīng) 交替使用。服用后應(yīng)注意避免駕車、廡縱機(jī)器和 高空作業(yè)。服用期間不宜飲酒一一增強(qiáng)睡眠程度， 加重頭痛、頭暈。關(guān)注巴比妥類的合理應(yīng)用過(guò)敏反應(yīng)患者易出現(xiàn)皮疹，嚴(yán)重者可能發(fā)生剝脫性皮 疹和史蒂文斯-約翰綜合征(可能致死)。靜脈注射一一呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、 心律失常、體溫降低甚至昏迷。關(guān)注老年人對(duì)苯二氮(卄卓)類的敏 感性和“宿醉”現(xiàn)象老年人對(duì)苯二氮(卄卓)類藥物較敏 感一一服用藥后，可產(chǎn)生過(guò)度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作 用；覺(jué)醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運(yùn)動(dòng) 障礙

6、、步履蹣跚、肌無(wú)力等“宿醉”現(xiàn)象，極易 跌倒和受傷一一必須告知患者晨起時(shí)宜小心。靜脈注射一一更易出現(xiàn)呼吸抑制、低 血壓、心動(dòng)過(guò)緩甚至心跳停止?！締卧獪y(cè)試解析版】巴比妥類藥物急性中毒致死的直接原因是肝臟損害循環(huán)衰竭深度呼吸抑制昏迷繼發(fā)感染正確答案C關(guān)于苯二氮(卄卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥的敘述，不正確的是是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥臨床上用于治療焦慮癥可用于心臟電復(fù)律前給藥可用于治療小兒高熱驚厥長(zhǎng)期應(yīng)用不會(huì)產(chǎn)生依賴性和成癮性正確答案E地西泮適應(yīng)證不包括鎮(zhèn)靜催眠抗癲癇和抗驚厥肌緊張性頭痛特發(fā)性震顫三叉神經(jīng)痛正確答案E苯巴比妥顯效慢的主要原因是吸收不良體內(nèi)再分布腎排泄慢脂溶性較小血漿蛋白結(jié)合率低正確答案D可用于鎮(zhèn)

7、靜催眠的藥物是卡馬西平阿普唑侖帕羅西汀茴拉西坦曲馬多正確答案B6.關(guān)于巴比妥類藥物藥理作用的描述，錯(cuò)誤的是鎮(zhèn)靜催眠麻醉抗驚厥鎮(zhèn)痛正確答案E下述催眠藥物中，入睡困難的患者應(yīng)首選艾司唑侖氟西泮谷維素阿普唑侖地西泮正確答案A安眠藥口訣TANG偶爾失眠唑吡坦，執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二第 頁(yè)藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二第 頁(yè)執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo) 老了就用水氯醛。 早醒浮夸迷魂水， 艾扎搞定睡困難。 特別緊張?jiān)趺崔k？ 氯美扎酮不再煩。下述催眠藥物中，偶發(fā)性失眠者應(yīng)首選艾司唑侖唑吡坦谷維素阿普唑侖地西泮正確答案B抗驚厥。GAB/氨基轉(zhuǎn)移第二節(jié)抗癲癇藥癲癇分為：局限性發(fā)作一一部分性發(fā)作；全身性發(fā)作一一（1）強(qiáng)直陣攣性發(fā)作

8、（大發(fā)作）（2）失神性發(fā)作（小發(fā)作）一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)巴比妥類苯巴比妥、異戊巴比妥鈉、 撲米酮。機(jī)制（1）增強(qiáng)A型丫 -氨基丁酸（GABA）受體 活性，抑制谷氨酸興奮性，抑制突觸傳遞，增加 運(yùn)動(dòng)皮質(zhì)的電刺激閾值，從而提高癲癇發(fā)作的閾 值，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴(kuò)散。（2）調(diào)節(jié)鈉、鉀、鈣通道，阻滯Na依賴性 動(dòng)作電位的快速發(fā)放，調(diào)節(jié)Na,K+-ATP轉(zhuǎn)化酶活 性苯二氮（卄卓）類地西泮、硝西泮、 氯硝西泮激動(dòng)GABA受體；作用于NS通道?？杉訌?qiáng)突觸前抑制，抑制皮質(zhì)、丘腦和邊緣 系統(tǒng)的病灶異常放電向周圍腦組織的擴(kuò)散一一 抗驚厥。但不能消除病灶的異常放電。乙內(nèi)酰脲類一一苯妥

9、英鈉。機(jī)制減少鈉離子內(nèi)流，限制Na通道介導(dǎo)的發(fā)作 性放電的擴(kuò)散。補(bǔ)充TAN癲癇大發(fā)作首選！適應(yīng)癥癲癇強(qiáng)直陣攣性發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性發(fā) 作、顳葉癲癇）、單純及復(fù)雜部分性發(fā)作（局限 性發(fā)作）、繼發(fā)性全面發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)；三叉神經(jīng)痛；洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常。二苯并氮（卄卓）類一一卡馬西平、奧卡 西平。機(jī)制阻滯電壓依賴性鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元 高頻動(dòng)作電位發(fā)放；阻斷突觸前Na通道與動(dòng)作電位發(fā)放，阻斷 神經(jīng)遞質(zhì)釋放一一抗驚厥?！究R西平】 癲癇 躁狂癥 三叉神經(jīng)痛 神經(jīng)源性尿崩癥5. Y -氨基丁酸類似物 加巴噴丁、氨己烯酸酶抑制劑。（1）加巴噴丁一一增加腦組織GABA勺釋放： 不激動(dòng)GA

10、BAg體，也不抑制GABAI攝取。（2）氨己烯酸一一減少GABA筆解一一提高腦內(nèi)GABA濃度。脂肪酸類一一丙戊酸鈉 機(jī)制：未明?？赡転橐灰灰种?GABA降解，或促進(jìn)合成增加腦內(nèi) GABA濃度。適應(yīng)癥一一各種類型的癲癇。包括：全身性 強(qiáng)直性-陣攣發(fā)作及部分性發(fā)作；雙相情感障礙 相關(guān)的躁狂發(fā)作。馬上小結(jié)抗癲癇藥的機(jī)制 TANG1.巴比妥類一一X巴比妥、撲米 酮增強(qiáng)A型丫 -氨基丁酸（GABAa受體活性阻滯Na+依賴性動(dòng)作電位的快速發(fā)放2.X西泮激動(dòng)GABAS體；作用于Na+通道。3.苯妥英鈉減少鈉離子內(nèi)流4.卡馬西平、 阻滯鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元?jiǎng)幼麟娢话l(fā)放；奧卡西平阻斷突觸前Na+通道與動(dòng)作電

11、位發(fā)放，阻斷遞質(zhì)釋放5.加巴噴丁、氨己烯酸GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑：加巴噴丁一一增加GABA釋放；氨己烯酸一一減少 GABA降解6.丙戊酸鈉抑制GABA降解，或促進(jìn)合成一一增加腦內(nèi) GABA濃度。大苯小乙，丙戊全能, 三精制藥，卡馬西平。重要考點(diǎn)！抗癲癇用藥的選擇TANG首選全面性發(fā)作：強(qiáng)直陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）丙戊酸鈉、卡馬西平、拉莫三嗪、托吡酯部分性發(fā)作同上+奧卡西平典型失神性發(fā)作（小發(fā)作）丙戊酸鈉、乙琥胺非典型失神、失張力和強(qiáng)直發(fā)作丙戊酸鈉、拉莫三嗪、氯硝西泮重要小結(jié)！ TANG癲癇類型首選藥物1.持續(xù)狀態(tài)地西泮靜注2.大苯妥英鈉3.小乙琥胺4.大+?。ɑ旌闲停┍焖徕c5.精神運(yùn)動(dòng)發(fā)作卡馬

12、西平6.三叉神經(jīng)痛【補(bǔ)充TANG 曾經(jīng)的經(jīng)典結(jié)論】昏迷。（二）典型不良反應(yīng)巴比妥類及苯二氮（卄卓）類一一見第一 節(jié)。乙內(nèi)酰脲類（苯妥英鈉）齒齦增生、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、行為 改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、小腦前庭癥 狀、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、出血及苯妥英鈉有三抗，癲癇疼痛心失常。抑鈉內(nèi)流穩(wěn)定膜，大發(fā)首選莫驚慌。不良反應(yīng)牙齦增，頭暈貧血和過(guò)敏。苯妥英鈉口訣一TANG（原創(chuàng)）二苯并氮（卄卓）類（卡馬西平） 視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛。記憶TAN 馬瞎了！脂肪酸類（丙戊酸鈉）肝臟中毒（球結(jié)膜和皮膚黃染）、過(guò)敏 性皮疹、異常出血或瘀斑、胰腺炎、月經(jīng)不規(guī)律。記憶TAN丙肝一一餅干。 精神

13、發(fā)作選西平，還能治療叉神經(jīng)。躁狂抑郁和尿崩，可惜傷害了眼睛。卡馬西平口訣一TANG（原創(chuàng)）（一）規(guī)律用藥（1）從低劑量開始，逐漸增加。（2）抗癲癇藥在兒童體內(nèi)代謝快一一兒童 需頻繁調(diào)整劑量。（二）關(guān)于換藥避免突然停藥和換藥。避免在患者的青春期、月經(jīng)期、妊娠期停藥。（三）特殊人群的安全性（1）司機(jī)。致畸風(fēng)險(xiǎn)。為（2）妊娠及哺乳期婦女 降低神經(jīng)管缺陷的風(fēng)險(xiǎn)應(yīng)補(bǔ)充 葉酸。（3）妊娠后期3個(gè)月一一給予維生素K 預(yù)防抗癲癇藥相關(guān)的新生兒出血。二、用藥監(jiān)護(hù)【單元測(cè)試練習(xí)版】具有明顯肝毒性的抗癲癇藥物是苯巴比妥丙戊酸鈉卡馬西平苯妥英鈉撲米酮正確答案B對(duì)所有類型的癲癇都有效的廣譜抗癲癇藥是乙琥胺苯巴比妥丙戊酸

14、鈉苯妥英鈉地西泮正確答案C苯妥英鈉首選用于癲癇肌陣攣性發(fā)作癲癇大發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作癲癇小發(fā)作癲癇持續(xù)狀態(tài)正確答案B苯巴比妥抗癲癇的作用機(jī)制是增強(qiáng)丫 -氨基丁酸A型受體活性，抑制谷氨酸興奮性GABA受體激動(dòng)劑，也作用于Na+1道減少鈉離子內(nèi)流使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻電位的發(fā)放GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑正確答案A5-7B.卡馬西平D.乙琥胺A.苯妥英鈉C.丙戊酸鈉E.地西泮對(duì)其他藥物不能控制的頑固性癲癇仍有效尤其適用于伴有精神癥狀的兒童癲癇患者適用于癲癇大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)正確答案CBEX型題巴比妥類藥物的不良反應(yīng)包括后遺效應(yīng)產(chǎn)生耐受性產(chǎn)生依賴性溶血反應(yīng)有藥酶誘導(dǎo)作用正

15、確答案A,B,C,E對(duì)癲癇大發(fā)作有效的藥物有苯妥英鈉苯巴比妥硫噴妥鈉丙戊酸鈉戊巴比妥正確答案A,B,D，通過(guò)做題補(bǔ)充。第三節(jié)抗抑郁藥突觸間隙NA 5-HT濃度。5-HT（ 5-羥色胺）補(bǔ)充一一為什么會(huì)得抑郁癥？ TANG 簡(jiǎn)答：腦內(nèi)興奮性遞質(zhì)一 及NA（去甲腎上腺素）不足。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)抑制突觸前膜對(duì)NA及5-HT的再攝取，提高選擇性5-HT（ 5-羥色胺）再攝取抑制劑 （SSRI）西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕 羅西汀選擇性去甲腎上腺素 再攝取抑制劑 瑞波西汀四環(huán)類一一馬普替林5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑文拉法辛、度洛西汀三環(huán)類一一阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、

16、 多塞平去甲腎上腺素能及特異性5-HT 能抗抑郁 藥一一米氮平HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑一一曲唑 酮8.單胺氧化酶抑制劑一一嗎氯貝胺1.選擇性5-HT （5-羥色胺）再攝取抑制劑 （SSR）西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑一一曲唑 酮抑制突觸前膜對(duì)5-HT的再攝??； 拮抗突觸前膜a2受體一一增加去甲腎上腺 素釋放；拮抗5-HTi受體；拮抗中樞a 1受體。但不影響中樞多巴胺的再攝取。8.單胺氧化酶抑制劑 嗎氯貝胺。 抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、羅西汀。5-HT及多巴胺的降解。5-HT（ 5-羥色胺）再攝取抑制劑艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西怕上西天TANG

17、留、速）不良反應(yīng)一一戒斷反應(yīng)：頭暈、過(guò)度睡眠、 精神錯(cuò)亂、夢(mèng)境鮮明、神經(jīng)敏感性增強(qiáng)、抑郁、 惡心等。特別是帕羅西汀最易出現(xiàn)。在服用SSRI的妊娠婦女中，新生兒出現(xiàn)戒 斷反應(yīng)出生后啼哭不止、痙攣、肌張力增高、 哺乳困難、呼吸窘迫。因此停藥時(shí)應(yīng)逐步減量然后終止。選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑瑞波西汀四環(huán)類一一馬普替林。機(jī)制：抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取。HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑文拉法辛、度洛西汀。對(duì)難治性抑郁癥的療效明顯優(yōu)于5-羥色胺再攝取抑制劑，甚至對(duì)多種不同抗抑郁藥治療失 敗者有效。5.三環(huán)類阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。抑制突觸前膜對(duì)5-HT、去甲腎上腺素的再攝 取。6.去

18、甲腎上腺素能及特異性 5-HT能抗抑郁 藥一一米氮平阻斷中樞NE能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前a 2受體，增加NE和5-HT的間接釋放，增強(qiáng)中樞 NE能及5-HT能神經(jīng)的功能，并阻斷5-HT2、5-HT3 受體以調(diào)節(jié)5-HT功能。1.選擇性（SSRI）西酞普蘭、 ?。?舍不得，選擇性去甲腎上腺素 再攝取抑制劑 瑞波西?。ㄈト鹗?TANG四環(huán)類一一馬普替林（駟馬難追TANG5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑 文拉法辛、度洛西汀（溫度TANG三環(huán)類一一阿米替林、丙米嗪、氯米帕 明、多塞平（三米多TANG去甲腎上腺素能及特異性5-HT 能抗抑郁 藥一一米氮平 5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑一一曲唑單

19、胺氧化酶抑制劑 嗎氯貝胺（擔(dān)心嗎？ TANG（二）典型不良反應(yīng)選擇性5-HT再攝取抑制劑精神神經(jīng)系統(tǒng)一一焦慮、震顫、嗜睡、睡眠 異常（夢(mèng)境反常、失眠）、欣快感；生殖系統(tǒng)：性功能減退或障礙（射精延遲、 性咼潮缺之）、陰莖勃起功能障礙。三環(huán)類抗抑郁藥抗膽堿能效應(yīng)（口干、出汗、便秘、尿潴 排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、心動(dòng)過(guò)嗜睡、體重增加；溢乳、性功能障礙。四環(huán)類抗抑郁藥抗膽堿能效應(yīng)。單胺氧化酶抑制劑悸。嗎氯貝胺多汗、口干、失眠、困倦、心其他（1）文拉法辛嗜睡、失眠、焦慮、性 功能障礙等；嚴(yán)重：粒細(xì)胞缺乏、紫癜。（2）度洛西汀 功能障礙。（3）米氮平一一體重增加、困倦；嚴(yán)重: 急性骨髓功能抑制。嗜

20、睡、眩暈、疲勞、性（二）切忌頻繁換藥抗抑郁藥起效緩慢，大多數(shù)藥物起效時(shí)間需要一定的時(shí)間，需要足夠長(zhǎng)的療程，一般46周方顯效（米氮平和文拉法辛，1周左右）。 因此要有足夠的耐心，切忌頻繁換藥。（三）換藥問(wèn)題應(yīng)停留一定寸間，以利于藥物清除，防止藥二、用藥監(jiān)護(hù)（一）個(gè)體化一一從小劑量開始，逐增劑量。【單元測(cè)試解析版】下列藥物中不屬于抗抑郁藥物的是馬普替林西酞普蘭多奈哌齊文拉法辛度洛西汀物相互作用。如迅速停藥，可出現(xiàn)出汗等常見不良反應(yīng)。 停藥前應(yīng)逐漸減量。正確答案C使用多塞平治療無(wú)效時(shí)可換用的抗抑郁藥是阿米替林丙咪嗪氯米帕明帕羅西汀文拉法辛正確答案D選擇性5-HT （5-羥色胺）再攝取抑制劑（SSRI

21、）西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀（5舍不得，怕上西天TANG選擇性去甲腎上腺素 再攝取抑制劑瑞波西汀 （去瑞士 TANG 四環(huán)類一一馬普替林（駟馬難追TANGHT及去甲腎上腺素 再攝取抑制劑一一文拉法辛、度洛西?。囟萒ANG（三米多TANG三環(huán)類阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平去甲腎上腺素 能及特異性5-HT能抗抑郁藥一一米氮平5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑一一曲唑酮單胺氧化酶抑制劑一一嗎氯貝胺（擔(dān)心嗎？ TANG5-羥色胺再攝取抑制劑產(chǎn)生戒斷反應(yīng)的原因是腦內(nèi)5-羥色胺受體數(shù)目減少腦內(nèi)5-羥色胺受體敏感性下調(diào)腦內(nèi)5-羥色胺受體敏感性增強(qiáng)突觸間隙中5-羥色胺濃度升高腦內(nèi)5-羥色胺

22、受體數(shù)目增多正確答案B4-7阿米替林馬普替林帕羅西汀嗎氯貝胺米氮平屬于抑制5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取的藥物是屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的藥物是屬于抑制去甲腎上腺素再攝取的藥物時(shí)屬于A型單胺氧化酶抑制劑的是正確答案ACBD第四節(jié)腦功能改善及抗記憶障礙藥一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)酰胺類中樞興奮藥吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦?！具m應(yīng)證】腦外傷、腦動(dòng)脈硬化、腦血管病 所致的記憶及思維功能減退。機(jī)制：作用于大腦皮質(zhì)，激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì) 胞，促進(jìn)大腦對(duì)磷脂和氨基酸的利用，增加大腦 蛋白質(zhì)合成，改善腦缺氧和腦損傷，提高學(xué)習(xí)和 記憶能力。促進(jìn)突觸前膜對(duì)膽堿的再吸收， 促進(jìn)乙酰膽 堿合成

23、。酰膽堿酯酶抑制劑多奈哌齊、利斯的明、石杉?jí)A甲。抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿水解，提 高腦內(nèi)乙酰膽堿含量?！具m應(yīng)證】輕、中度老年期癡呆癥狀?！具m應(yīng)證】腦部、周邊等血液循環(huán)障礙：腦機(jī)能不全及其后遺癥如中風(fēng)、注意 力不集中、記憶力衰退、癡呆；耳部血流及神經(jīng)障礙一一耳鳴、眩暈、 聽力減退、耳迷路綜合征；眼部血流及神經(jīng)障礙一一糖尿病引起 的視網(wǎng)膜病變及神經(jīng)障礙、老年黃斑變性、視物 模糊、慢性青光眼；末梢循環(huán)障礙一一動(dòng)脈閉塞癥、間歇 性跛行癥、手腳麻痹冰冷、四肢酸痛。典型不良反應(yīng)一一幾無(wú)可考性，略。二、用藥監(jiān)護(hù)從小劑量用起，漸增。避免突然停藥。使用利斯的明過(guò)程中，停藥數(shù)日后再 次服用，應(yīng)從起始劑量重新

24、開始。3.其他類胞磷膽堿鈉一一改善腦組織代謝，促 進(jìn)大腦功能恢復(fù)、促進(jìn)蘇醒。艾地苯醌一一激活腦線粒體呼吸活性, 改善腦內(nèi)葡萄糖利用率，進(jìn)而改善腦功能。銀杏葉提取物一一清除氧自由基，促 進(jìn)腦血液循環(huán)，改善腦細(xì)胞代謝，改善腦功能。【單元測(cè)試解析版】下列藥物中屬于膽堿酯酶抑制劑的是吡拉西坦多奈哌齊茴拉西坦銀杏葉提取物尼莫地平正確答案B丙戊酸鈉佐匹克隆多奈哌齊布桂嗪帕羅西汀癲癇全面性發(fā)作首選老年癡呆癥選用焦慮抑郁選用中等強(qiáng)度鎮(zhèn)痛選用正確答案ACED第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥根據(jù)止痛強(qiáng)度：弱阿片類藥：可待因、雙氫可待因一一用 于輕、中度疼痛和癌性疼痛；強(qiáng)阿片類藥：?jiǎn)岱?、哌替啶、芬太尼?用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持、術(shù)后

25、止痛，以及中 到重度癌性疼痛、慢性疼痛。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)鎮(zhèn)痛機(jī)制一一通過(guò)作用于中樞神經(jīng)組織內(nèi)的 阿片受體，選 擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動(dòng)傳遞，解除疼 痛感受?！狙a(bǔ)充TANG嗎啡一一激動(dòng)阿片受體減少P物質(zhì)釋放一一阻斷痛覺(jué)沖動(dòng)傳導(dǎo) 中樞鎮(zhèn)痛。阿片類受體一一卩受體：口 1 中樞鎮(zhèn)痛、欣快感、依賴性 ：卩2 呼吸抑制、胃腸道運(yùn)動(dòng)抑制、心動(dòng) 過(guò)緩和惡心嘔吐。K受體一一鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、輕度呼吸抑 制；S受體一一鎮(zhèn)痛，血壓下降、 縮瞳、 欣快感。其他作用：止瀉通過(guò)局部與中樞作用，改變腸道 蠕動(dòng)功能；鎮(zhèn)咳直接抑制延髓和腦橋的咳嗽反射中樞。典型不良反應(yīng)常見：呼吸抑制、支氣管痙攣 ；身體和精神

26、依賴性；對(duì)于晚期中、重度癌 痛患者，如治療適當(dāng)，少見耐受性或依賴性。少見：瞳孔縮小、黃視。抗利尿作用一一嗎啡最為明顯。禁忌證支氣管哮喘、肺源性心臟病、前列腺肥大、 排尿困難、麻痹性腸梗阻一 禁用嗎啡。多痰禁用可待因。支氣管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重 癥肌無(wú)力患者禁用芬太尼。室上性心動(dòng)過(guò)速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位性 病變、慢性阻塞性肺疾病、嚴(yán)重肺功能不全 禁用哌替啶。哌替啶不可廣泛用于晚期癌性疼痛。為什么？在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘源x產(chǎn)物去甲哌 替啶，產(chǎn)生神經(jīng)系統(tǒng)毒性：震顫、抽搐、癲癇大 發(fā)作。、用藥監(jiān)護(hù)（一）妊娠期婦女、兒童和老年人的用藥安 全（1）成癮產(chǎn)婦的新生兒可立即出現(xiàn)戒斷癥狀戒斷治療。（2）

27、兒童及老年一一清除緩慢，血漿半衰 期長(zhǎng)，尤易引起 呼吸抑制減少劑量。（二）減少生理或心理依賴性逐漸停藥，減少用量戒毒治療戒斷癥狀（三）規(guī)避不利的應(yīng)用方法（1）皮下或肌內(nèi)注射麻醉性鎮(zhèn)痛藥時(shí)，患 者應(yīng)臥床休息一段時(shí)間一一以免出現(xiàn)頭痛、惡 心、嘔吐、暈眩甚至體位性低血壓。（2）門診患者的鎮(zhèn)痛，選用與對(duì)乙酰氨基 酚等非甾體抗炎藥組成的復(fù)方制劑一一減少本 類藥的用量。（四）監(jiān)測(cè)用藥過(guò)量和危象 A.心動(dòng)過(guò)緩一一阿托品。B.呼吸抑制一給氧，人工呼吸。C.血壓下降一升壓藥、補(bǔ)液。D.肌肉僵直肌松藥+人工呼吸。E.成癮性鎮(zhèn)痛藥過(guò)量處理:（1）距口服給藥時(shí)間46h內(nèi)洗胃；（2）注射給藥后出現(xiàn)危象靜注 納洛酮。心肌

28、梗死一一使患者鎮(zhèn)靜，并減輕心臟負(fù) 擔(dān)；心源性哮喘；麻醉和手術(shù)前給藥保持寧?kù)o進(jìn)入嗜 睡?！咀⒁馐马?xiàng)】（1）以下情況慎用：顱內(nèi)壓升高（補(bǔ)充tanGT血管）低血容量性低血壓（補(bǔ)充 tanGT血管）膽道疾病或胰腺炎（補(bǔ)充 TANG攵縮oddi括約?。﹪?yán)重慢性阻塞性肺部疾病、肺心病、支氣 管哮喘或呼吸抑制。未明確診斷-盡量不用一一掩蓋病情， 貽誤診斷。注意！內(nèi)臟絞痛一一不能單獨(dú)用，應(yīng)與阿 托品合用。（2）重度癌痛患者一一用量不受藥典中極 量的限制。（3）中毒解救靜脈注射納洛酮。亦可用烯丙嗎啡作為拮抗劑。（五）鎮(zhèn)痛藥的使用原則8字（TANG“ 口服”?！半A梯” “個(gè)體” “按時(shí)”（1）按階梯給藥： 輕度疼

29、痛一一首選 弱阿片類； 強(qiáng)阿片類藥。非甾體抗炎藥;中度疼痛 重度疼痛（二）哌替啶劇痛一一創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、麻醉 前用藥或局麻與靜吸復(fù)合麻醉輔助用藥。心源性哮喘。人工冬眠 哌替啶+氯丙嗪+異丙嗪 人工冬眠合劑?！咀⒁馐马?xiàng)】?jī)?nèi)臟絞痛與阿托品配伍應(yīng)用。分娩鎮(zhèn)痛時(shí)，須監(jiān)測(cè)對(duì)新生兒的 抑制呼吸（1）鎮(zhèn)咳（2）用藥應(yīng)個(gè)體化：劑量應(yīng)由小到大，直 至疼痛消失，不應(yīng)對(duì)藥量限制過(guò)嚴(yán)，應(yīng)注意實(shí)際 療效。（3）“按時(shí)”，而不是“按需”給藥（只 在疼痛時(shí)給藥）。（4）盡量口服極少產(chǎn)生精神或身體依 賴性。二、主要藥品（一）嗎啡適用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的 急 作用。中毒解救一一同嗎啡。但中毒出現(xiàn)的興奮驚厥等癥狀，拮抗藥可使 其癥狀加重一一只能用地西泮或巴比妥類藥解 除。（三）可待因一一“三鎮(zhèn)” 頻繁干咳。（2）鎮(zhèn)痛中度以上疼痛。（3）鎮(zhèn)靜輔助麻醉。性銳痛：匚嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛;（四）曲馬多中、重度疼痛。 【注意】禁止作為對(duì)阿片類有依賴性患者的代 替品。緩慢減藥避免戒斷癥狀。非麻醉性鎮(zhèn)痛藥非甾體抗炎藥中樞性鎮(zhèn)痛藥(曲馬多為代表)芬太尼麻醉前、中、后的鎮(zhèn)靜與 鎮(zhèn)痛，是目前復(fù)合全麻中常用的藥物。羥考酮 持續(xù)的中、重度疼痛。布桂嗪偏