膽堿受體阻斷藥(I)——M膽堿受體PPT課件

1、、1、第八章膽堿受體阻斷劑(I) M膽堿受體阻斷劑，cholinoceptorblockingdrugsmuscarinicreceptorantagonists，2、muscarinicreceptorantagonists () muscarinicreceptorantagonists () gland cells，peripheralgangliandincns.muscarinicreceptorantagonistsincludesthenaturallyoccurringalkaloids (atropine ) scopolam semisyntheticderivatives

2、ofthesealkaloidssyntheticcongeners，3，4， atropinenaturalcoors東莨菪酸的叔胺生物堿tertiaryaminealkaloidestersoftropicacid，naturallyoccurringatropineisll ()-hyoscyamine， butthecommercialmial l-hyoscyamine.scopolamine isd () isomers .5，2 .體內(nèi)過程(1)丙胺類，po容易吸收，f 50 (3)丙胺類po后1 、absorptiondistributionmetabolismandexcre

3、tion，6，m受體阻滯劑，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗ACh的作用。 m-1、m-2、m-3均有阻斷作用，大量給藥隨著n-1受體也有阻斷作用的作用量的增加而引起腺體分泌減少、瞳孔放大與調(diào)節(jié)麻痹、胃腸與膀胱平滑肌抑制、心率加速、大量給藥引起中樞癥狀。 阿托品(Atropine )、7、8、9、10、11、12、13、6 .有機(jī)磷酸酯類的中毒。 CNS中毒癥狀大量持續(xù)，興奮抑制，中樞麻痹和昏迷循環(huán)，呼吸衰竭死亡，14，Adverse Effects，1 .阿托品作用廣泛，副作用多。 口干、視力模糊、心率加速、瞳孔擴(kuò)大、皮膚潮紅、CNS癥狀。 2 .過量誤食阿托品類：茄子果、曼陀羅果、洋金花、菖蒲根莖阿托品樣中毒，

4、阿托品最低致死量，成人80-130 mg，兒童10 mg。15，3 .阿托品中毒的救治對(duì)策(1)洗胃、拉肚子，促進(jìn)毒物排泄；(2)毒扁豆堿1-4 mg (兒童0.5 mg )緩慢進(jìn)行i.v，對(duì)抗中毒癥狀；(3)地西泮為搶救中樞興奮癥狀而口服吩噻嗪類人工呼吸，酒精擦拭浴，冰袋4 .禁忌：青光眼，前列腺肥大(加重排尿困難)。 由山莨菪堿(anisodamine，654 )提取的生物堿、人工合成品為654-2。 與阿托品相比，其特點(diǎn)有：1.藥理作用(1)唾液分泌抑制作用弱(2)不易進(jìn)入中樞，中樞興奮作用弱(3)選擇性解除血管痙攣；2 .用途(1)感染中毒性休克；2 )內(nèi)臟平滑肌扭傷；3 .副作用、1

5、7、東莨菪堿(scopolamine )、特點(diǎn)：1.藥理作用(1)中樞抑制作用：鎮(zhèn)靜、抗光暈but:困倦、遺忘、疲勞、欣快(2) PD) 3.禁忌癥為atropine，18，第二節(jié)茄子生物堿的合成、 后馬托品(homatropine )羅托卡胺(tropicamide )環(huán)噴霧(cyclopentolate )烏卡托銷(eucatropine )作用時(shí)間明顯縮短(0.252d )適用于一般眼科(1)慢性阻塞性肺部疾病propantheline bromide )用于選擇性抑制胃腸平滑肌收縮的季胺類異丙銨、噻噸非選擇性m受體阻斷劑減少胃液分泌的十二指腸潰瘍、胃腸痙攣和泌尿器痙攣、遺尿癥和妊娠嘔吐的不良反應(yīng)和atropine， 中毒量神經(jīng)肌阻滯的其他季銨類化合物：苯溴胺、葛溴胺、五溴胺、地泊溴胺、噻溴胺等用于胃腸平滑肌痙攣，作為胃潰瘍治療的輔助藥物。21、(2)叔胺類甲磺酸苯托醇、鹽酸苯氫氯化物(trihexyphenidyl hydrochloride )經(jīng)口帕金森病和抗精神病藥引起錐體外系副作用維他命(benactyzine，胃復(fù)康) 兼有焦慮障礙的潰瘍患者(2)腸蠕動(dòng)亢進(jìn)、膀胱刺激癥3 .適用于口干、眩暈、困倦等其他三級(jí)胺類化合物：雙環(huán)膽堿、羥芐嘧啶、黃酮哌嗪、氧化鈮等，解除平滑肌痙攣?zhàn)饔谩?2、3、選擇性m受體亞型阻斷劑、結(jié)構(gòu)屬于三環(huán)類