藥劑學(xué)-經(jīng)皮給藥制劑

第21章

經(jīng)皮給藥制劑藥劑教研組李錚錚編輯ppt編輯ppt一、概述透皮藥物傳遞系統(tǒng)〔Transdermaldrugdeliverysystems，簡(jiǎn)稱(chēng)TDDS〕或透皮治療系統(tǒng)〔Transdermaltherapeuticsystems，簡(jiǎn)稱(chēng)TTS〕，系指藥物從特殊設(shè)計(jì)的裝置釋放，經(jīng)過(guò)皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的控釋劑型。編輯ppt1979年第一個(gè)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)上市11個(gè)藥物：東莨菪堿、硝酸甘油、可樂(lè)定、雌二醇〔含或不含炔諾酮或左炔諾孕酮〕、睪酮、芬太尼、尼古丁和利多卡因40－50種正進(jìn)行評(píng)價(jià)、試驗(yàn)編輯ppt①可防止口服給藥可能發(fā)生的肝臟首過(guò)作用及胃腸道因素的干擾和破壞；②維持恒定的血藥濃度，防止峰谷現(xiàn)象，減少毒副作用；③延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少給藥次數(shù)；④使用方便，可隨時(shí)中斷或恢復(fù)治療，提高病人順應(yīng)性，更適合于不宜口服的病人；⑤個(gè)體差異小。經(jīng)皮吸收制劑的特點(diǎn)編輯ppt由于皮膚屏障的作用，通常只適于藥效強(qiáng)的藥物；對(duì)皮膚可能有刺激性、過(guò)敏性等；TDDS的生產(chǎn)工藝和條件也較復(fù)雜。

透皮給藥系統(tǒng)的局限性編輯ppt二、藥物經(jīng)皮吸收1．皮膚的結(jié)構(gòu)與生理表皮層、真皮層、皮下脂肪組織表皮由外向內(nèi)可分五層：角質(zhì)層、透明層、顆粒層、棘層和基底層，附屬器：毛發(fā)、汗腺和皮脂腺等。編輯ppt編輯ppt藥物通過(guò)皮膚的途徑編輯ppt2．藥物在皮膚內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)〔1〕藥物在皮膚內(nèi)的擴(kuò)散表皮途徑皮膚附屬器途徑〔2〕皮膚的貯庫(kù)作用與代謝作用皮膚的貯庫(kù)作用皮膚的代謝作用編輯ppt三、影響藥物經(jīng)皮吸收的因素1．藥物的理化性質(zhì)〔1〕藥物的溶解度和分配系數(shù)1gP辛醇/水：1～4〔2〕分子大小〔3〕熔點(diǎn)〔4〕分子形式編輯ppt2．給藥系統(tǒng)的理化性質(zhì)〔1〕劑型〔2〕pH：分子型>離子型〔3〕TDDS中藥物的濃度編輯ppt3．生理因素的影響〔1〕種族與個(gè)體差異家兔、小鼠、無(wú)毛小鼠皮膚的滲透性較大，其次為大鼠、豚鼠、豬、狗、猴、猩猩等〔2〕部位差異足底和手掌＞腹部＞前臂＞背部＞前額＞耳后和陰囊〔3〕皮膚的水合作用〔4〕皮膚的狀況編輯ppt

四、促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法

1、化學(xué)方法促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法：經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑、前體藥物、物理學(xué)方法和微粒載體吸收促進(jìn)劑經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑〔Penetrationenhancers〕是指能夠加速藥物穿透皮膚的物質(zhì)。編輯ppt理想的滲透促進(jìn)劑：①對(duì)皮膚及機(jī)體沒(méi)有藥理作用、無(wú)毒、無(wú)刺激性、無(wú)過(guò)敏性；②使用后立即起作用，去除后皮膚能恢復(fù)正常的功能；③不會(huì)引起體內(nèi)水分和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)通過(guò)皮膚損失；④不與藥物及其它附加劑發(fā)生作用；⑤無(wú)臭、無(wú)色。編輯ppt①醇類(lèi)，如乙醇、丙二醇、月桂醇等；②二甲基亞砜及其類(lèi)似物，如二甲亞砜、二甲基甲酰胺等；③脂肪酸及其酯類(lèi)，如油酸、亞油酸、月桂酸、乙酸乙酯等；④月桂氮酮及其同系物；編輯ppt⑤外表活性劑；⑥吡咯酮類(lèi)；⑦胺類(lèi)，如尿素；⑧萜烯與植物揮發(fā)油，如薄荷醇、樟腦、檸檬烯、桉樹(shù)腦等；⑨環(huán)糊精類(lèi)，如β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精等編輯ppt吸收促進(jìn)劑一覽表編輯ppt編輯ppt編輯ppt編輯ppt2、物理方法A離子導(dǎo)入利用電流將離子型藥物由電極定位導(dǎo)入皮膚，進(jìn)入局部組織或血液循環(huán)的一種生物物理方法。電流控制在0.5mA/cm2B超聲導(dǎo)入利用具有高能量和高穿透率的超聲波促進(jìn)藥物經(jīng)皮透過(guò)的方法稱(chēng)之為超聲導(dǎo)入。C微針高10~2000um、寬10~50um的針，微針剛好能穿破表皮，分為實(shí)心和空心兩種。編輯ppt

五、藥物經(jīng)皮滲透的研究方法體外經(jīng)皮滲透的研究方法1．實(shí)驗(yàn)裝置根本的結(jié)構(gòu)：一個(gè)供給室〔Donorcell〕裝藥液一個(gè)接受室〔Receptorcell〕裝接受介質(zhì)。皮膚樣品、TDDS或其它膜材料固定在兩個(gè)室之間編輯ppt〔1〕立式擴(kuò)散池編輯ppt〔2〕水平式擴(kuò)散池編輯ppt2．皮膚模型〔1〕皮膚的選擇：聚合物薄膜動(dòng)物皮膚〔2〕皮膚的處理〔3〕皮膚的保存編輯ppt皮膚的選擇人常用動(dòng)物〔家兔、大鼠和豚鼠〕的皮膚滲透性比人皮膚為大，小豬和猴的皮膚一般近似于人的皮膚小鼠>豚鼠>羊>兔>馬>貓>狗>猴>乳豬>人>黑猩猩無(wú)毛小鼠、大鼠豬或乳豬是良好的動(dòng)物模型，體內(nèi)、外結(jié)果具有更好的一致性。編輯ppt3．?dāng)U散介質(zhì)〔1〕接受介質(zhì)接受介質(zhì)：生理鹽水和pH7.4的磷酸鹽緩沖液〔2〕供給液對(duì)于大多數(shù)藥物，可選擇其飽和水溶液編輯ppt4．溫度控制滲透擴(kuò)散池夾層水浴的溫度應(yīng)使皮膚外表溫度接近生理溫度32℃，直立式的擴(kuò)散池水浴溫度維持在37℃，水平式擴(kuò)散池夾層水浴溫度應(yīng)為32℃。編輯ppt5．體外經(jīng)皮滲透實(shí)驗(yàn)〔1〕方法：將裝配好的擴(kuò)散池裝置進(jìn)行體外經(jīng)皮滲透實(shí)驗(yàn)，在不同的時(shí)間間隔取樣，同時(shí)補(bǔ)充等量的空白接受介質(zhì)。樣品用0.45μm的微孔濾膜過(guò)濾后用適當(dāng)?shù)姆治龇椒y(cè)定藥物濃度，計(jì)算藥物累積經(jīng)皮滲透量、穩(wěn)態(tài)經(jīng)皮滲透速率及滲透系數(shù)。編輯ppt〔2〕數(shù)據(jù)收集及結(jié)果處理以累積經(jīng)皮滲透量對(duì)時(shí)間作圖編輯ppt當(dāng)皮膚〔或膜〕兩側(cè)的濃度差不變或很接近時(shí)，藥物透過(guò)皮膚〔或膜〕進(jìn)入接受室的速率到達(dá)穩(wěn)態(tài)(或偽穩(wěn)態(tài))，只要皮膚內(nèi)藥物累積量不大，那么該穩(wěn)態(tài)速率與滲透系數(shù)存在如下關(guān)系：Js=dM/dt=PC0式中，Js是穩(wěn)態(tài)經(jīng)皮滲透速率，單位為μg/(cm2·h)；M是累積經(jīng)皮滲透量，單位為μg/cm2；C0為藥物的飽和濃度，單位是μg/ml；P為滲透系數(shù)，單位是cm/h編輯pptJ就是藥物累積經(jīng)皮滲透量-時(shí)間曲線的直線局部的斜率。將圖中曲線的直線局部延伸與時(shí)間軸相交，得截距，即可估算滯后時(shí)間〔Lagtime，TL〕。編輯ppt簡(jiǎn)單均勻膜或假設(shè)皮膚為均勻膜，滯后時(shí)間TL與藥物在膜〔或皮膚〕內(nèi)的擴(kuò)散系數(shù)有以下關(guān)系TL=h2/6D式中，TL為滯后時(shí)間，單位是h；h是皮膚厚度，單位為cm；D是藥物在膜〔或皮膚〕內(nèi)的擴(kuò)散系數(shù)，單位為cm2/h。編輯ppt藥物的滲透系數(shù)可由穩(wěn)態(tài)速率求得,P=Js/C0P=DK/hK為分配系數(shù)編輯ppt體內(nèi)經(jīng)皮吸收的研究方法1．生物利用度測(cè)定2．微透析法編輯ppt六、經(jīng)皮吸收制劑的組成與分類(lèi)透皮貼劑有背襯層、有〔或無(wú)〕控釋膜的藥物貯庫(kù)、黏膠層及臨用前需除去的防粘層。1.儲(chǔ)庫(kù)型貼劑〔膜控釋型〕2．周邊黏膠骨架型貼劑〔骨架擴(kuò)散型〕3．黏膠分散型貼劑編輯ppt1.儲(chǔ)庫(kù)型貼劑〔膜控釋型〕組成：背襯層、藥物貯庫(kù)、控釋膜層、黏膠層和防粘層〔保護(hù)層〕五局部。編輯ppt2．周邊黏膠骨架型貼劑組成：背襯層、藥物骨架層、黏膠層和防粘層〔保護(hù)層〕。Nitro-Dur〔硝酸甘油〕為該種類(lèi)型的TDDS，其骨架為聚乙烯醇、聚維酮和羥丙基纖維素等形成的親水性凝膠。編輯ppt3．黏膠分散型貼劑組成：背襯層、含藥黏膠層和防粘層〔保護(hù)層〕編輯ppt七、經(jīng)皮吸收制劑的制備經(jīng)皮吸收制劑常用材料1．骨架材料對(duì)藥物擴(kuò)散的阻力不應(yīng)太大，使藥物具有適當(dāng)?shù)尼尫潘俾剩还羌軕?yīng)穩(wěn)定，且能穩(wěn)定地吸留藥物；對(duì)皮膚應(yīng)沒(méi)有刺激性，最好能黏附于皮膚上；在高溫高濕條件下，仍能保持完整的結(jié)構(gòu)與形態(tài)。聚硅氧烷(疏水性)、聚乙烯醇(親水性)編輯ppt2．控釋膜材料

〔1〕乙烯-醋酸乙烯共聚物：乙烯-醋酸乙烯共聚物〔Ethylenevinylacetat，EVA〕最常用的高分子材料，〔均質(zhì)膜〕具有較好的親水性，生物相容性好，無(wú)毒、無(wú)刺激性，柔軟性好，性質(zhì)穩(wěn)定，易于加工成型，機(jī)械性能好，但耐油性差?！?〕聚丙烯〔微孔膜〕：聚丙烯拉伸微孔膜，醋酸纖維素膜，核徑跡微孔膜〔核孔膜〕編輯ppt3．壓敏膠壓敏膠〔Pressuresensitiveadhesive，PSA〕是壓敏性膠黏劑的簡(jiǎn)稱(chēng)，系指在輕微壓力下即可實(shí)現(xiàn)粘貼，同時(shí)又容易剝離的一類(lèi)膠黏材料。PSA是TDDS的關(guān)鍵材料，PSA使給藥系統(tǒng)與皮膚緊密貼合，又作為藥物的貯庫(kù)或載體材料，調(diào)節(jié)藥物的釋放速度。作為藥用壓敏膠材料，應(yīng)適合用于柔軟、伸縮性強(qiáng)以及多皺褶的皮膚外表，應(yīng)無(wú)刺激性、無(wú)致敏性，與藥物相容，具防水性能等。編輯ppt〔1〕聚異丁烯類(lèi)壓敏膠有各種聚合度的產(chǎn)品，從無(wú)色透明、分子量只有幾萬(wàn)的粘稠液體到分子量高達(dá)幾百萬(wàn)的淺色透明彈性體。它們能溶于苯、氯仿、二硫化碳和庚烷等烴類(lèi)溶劑中，不溶于水和醇等極性溶劑。性質(zhì)穩(wěn)定，耐氧和耐水性很好，對(duì)植物油有較強(qiáng)的耐受性。對(duì)極性基材的粘性弱，可以參加樹(shù)脂或其它增粘劑予力以克服。編輯ppt聚異丁烯類(lèi)壓敏膠的粘性與分子量、交聯(lián)度與卷曲程度有關(guān)。低分子量的聚異丁烯是粘稠流體，在壓敏膠中主要起增粘及改善膠粘層的柔軟性的作用，改善膠粘層的柔軟性和韌性。高分子的聚異丁烯為彈性固體，可增加壓敏膠剝離強(qiáng)度和內(nèi)聚力。編輯ppt聚異丁烯類(lèi)壓敏膠常用不同分子量的聚合物配合，參加適當(dāng)?shù)脑稣硠?、增塑劑和填充劑組成，使用時(shí)以適當(dāng)溶劑溶解涂布。編輯ppt〔2〕丙烯酸酯類(lèi)壓敏膠采用不同的單體和各單體間的配比，可以改變玻璃化溫度；增加共聚物中酯的側(cè)鏈碳原子數(shù)，可提高聚合物的無(wú)序程度，降低結(jié)晶度和玻璃化溫度，增加粘性，改善壓敏膠的柔軟性和抗剪強(qiáng)度。丙烯酸類(lèi)壓敏膠具有優(yōu)良的粘合性，耐老化性，耐光性和耐水性，長(zhǎng)期存放對(duì)壓敏性沒(méi)有明顯影響。該類(lèi)壓敏膠適合極性基材和皮膚的透氣和透濕性較好。編輯ppt〔3〕聚硅氧烷壓敏膠聚二甲基硅氧烷與硅樹(shù)脂經(jīng)縮聚反響而成。增加硅樹(shù)脂比例，制得的壓敏膠粘性較低，化學(xué)穩(wěn)定性提高。增加聚二甲基硅氧烷的比例，使壓敏膠的粘著力提高，而且比較柔軟。壓敏膠中硅樹(shù)脂所占的比例大，那么粘性較低，但易于枯燥，一般重量百分比為50%～70％。聚硅氧烷壓敏膠對(duì)基材的潤(rùn)濕能力強(qiáng)，適合各種基材外表的涂布。水分及空氣容易滲透。聚硅氧烷壓敏膠具有優(yōu)異的生物性能，如無(wú)毒、無(wú)過(guò)敏性、生物相容、對(duì)許多藥物有良好的滲透性等。編輯ppt4．其它材料〔1〕背襯材料：背襯材料起支持藥庫(kù)或壓敏膠的作用，通常為厚度0.1mm～0.3mm的薄膜，對(duì)藥物、膠液、溶劑、濕氣和光線等應(yīng)有較好的阻隔作用，且有一定強(qiáng)度。常用由鋁箔、聚乙烯〔或聚丙烯〕等膜材復(fù)合而成的多層復(fù)合鋁箔。〔2〕防粘材料：主要用于保護(hù)TDDS在使用前黏膠層不受破壞或污染。如聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯等。編輯ppt〔3〕貯庫(kù)材料：貯庫(kù)材料必須使藥物能適當(dāng)?shù)財(cái)U(kuò)散和釋放，不與藥物發(fā)生化學(xué)反響，載藥量大，與人體皮膚有相容性?？蛇x用天然或合成聚合物，可使用單一材料，也可使用由多種材料配制而成的軟膏、水凝膠、溶液等，較為常用的有卡波姆、聚維酮、羥丙甲纖維素和聚乙烯醇等；此外，壓敏膠和骨架膜材也可作為貯庫(kù)材料。編輯ppt背襯膜

貯庫(kù)組成藥物＋壓敏膠涂布貯庫(kù)層貯庫(kù)層枯燥(I)

保護(hù)膜

膠粘層組成藥物＋壓敏膠涂布膠粘層膠粘層枯燥(II)疊合、切割(I)+控釋膜+(II)成品

1.復(fù)合膜型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)八、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的制備編輯ppt2.充填封閉型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)藥物＋混懸介質(zhì)藥物混懸液(糊劑、凝膠、軟膏)定量注射泵背襯膜控釋膜壓敏膠保護(hù)膜

成型機(jī)械包裝機(jī)械成品〔真空密封〕編輯ppt藥物背襯膜保護(hù)膜澆鑄、冷卻切割

親水膠+水、丙二醇等含藥膠凝膠圓片〔加熱〕

包裝機(jī)械成品3.聚合物骨架型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)

編輯ppt藥物背襯膜保護(hù)膜脫氣枯燥切割、包裝壓敏膠液含藥膠液涂膜疊合成品4.膠粘劑分散型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)

編輯ppt1.儲(chǔ)庫(kù)型芬太尼貼劑處方芬太尼14.7mg/g乙醇30%水適量羥乙基纖維素2.0%甲苯適量九、舉例

編輯ppt背襯層：復(fù)合膜限速膜：乙烯-醋酸乙烯共聚物壓敏膠層：聚硅氧烷壓敏膠防黏層：硅化紙編輯ppt制備：芬太尼參加到95%乙醇中攪拌溶解，參加適量水----芬太尼乙醇-水溶液2%羥乙基纖維素緩慢參加，不斷攪拌----凝膠使用旋轉(zhuǎn)熱封機(jī)將含藥凝膠封裝到背襯層和限速/壓敏膠層之間，使得每平方厘米面積上含有15mg凝膠，然后切割成規(guī)定的尺寸。該貼劑需要平衡至少兩個(gè)星期使得藥物和乙醇在限速膜和壓敏膠層中到達(dá)平衡濃度編輯ppt十、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的質(zhì)量控制外觀：完整光潔，有均一的應(yīng)用面積，沖切口光滑，無(wú)鋒利的邊緣。如藥物填充入貯庫(kù)中，那么藥物貯庫(kù)中不應(yīng)有氣泡，密封性可靠，無(wú)泄漏。藥物混懸在制劑中的必須保證混懸、分布均勻。壓敏膠涂布需均勻，如含有害溶劑應(yīng)檢查殘留量。常規(guī)檢查工程：重量差異、面積差異、釋放度、含量均勻度檢查〔主藥量2mg或2mg以下〕編輯ppt１.經(jīng)皮給藥系統(tǒng)釋放速率和釋放度擴(kuò)散池或溶出儀透皮貼劑的釋放度：釋放度測(cè)定的第三法1編輯ppt2.粘力測(cè)定粘附性能是一個(gè)重要的質(zhì)量指標(biāo)平板牽引試驗(yàn)：測(cè)定切向粘力180

方向剝離的剝離粘力編輯ppt經(jīng)皮給藥傳遞系統(tǒng)研究進(jìn)展

編輯ppt脂質(zhì)體脂質(zhì)體具有很好的生物相容性和靶向性，并且有特殊的對(duì)經(jīng)皮滲透的促進(jìn)作用。將藥物包封于脂質(zhì)體中，即可增加藥物在皮膚脂質(zhì)中的溶解度，有可增加藥物在水性環(huán)境下的溶解度，為大量難溶性的藥物的透皮傳輸提供了可能。但起粒度必須控制在100nm以?xún)?nèi)，應(yīng)用與電致孔透皮可獲得

較為理想的透皮速率。編輯ppt局部外用脂質(zhì)體釋放系統(tǒng)

脂質(zhì)體具有類(lèi)細(xì)胞結(jié)構(gòu)以其有效的透皮靶向性很好的應(yīng)用于皮膚疾病和護(hù)膚美容治療:Reimer等用聚烯吡酮-碘(PVP-I)脂質(zhì)體凝膠進(jìn)行局部傷口治療,PVP-I脂質(zhì)體凝膠較常規(guī)PVP-I制劑有更好的抗菌作用和增強(qiáng)上皮形成的活性.30名痤瘡患者雙盲臨床試驗(yàn)說(shuō)明,脂質(zhì)體維甲酸凝膠治療黑頭粉刺效果明顯,普通維甲酸凝膠制劑可減少63.36%粉刺損害,而脂質(zhì)體維甲酸凝膠制劑那么能減少94.17%損害;而后者引起皮膚紅斑和刺激性等副作用也明顯低.編輯ppt柔性脂質(zhì)囊泡新型脂質(zhì)體-柔性脂質(zhì)囊泡:(如Transfersome傳遞體，Ethosome乙醇脂質(zhì)體)具有高度變形能力,并能以皮膚水化壓力為動(dòng)力,高效穿透比其自身小數(shù)倍的孔道的類(lèi)脂聚集體.它是經(jīng)由脂質(zhì)體處方改進(jìn)而來(lái)的，在脂質(zhì)體原有成分中不加或者少加膽固醇，同時(shí)參加了膜軟化劑(edgeactivators)，主要是外表活性劑如膽酸鈉，去氧膽酸鈉，吐溫，司盤(pán)，使其類(lèi)脂膜具有高度的變形能力，這是它與普通脂質(zhì)體最大的區(qū)別.乙醇脂質(zhì)體是通常含有2-5%磷脂，20-50%乙醇以及水編輯ppt傳遞體高度變形性傳遞體高度的變形能力原因:膜軟化劑擾亂了雙分子層磷脂?；湹捻樞?，使得順序參數(shù)(orderparameter)顯著下降，混亂度增加，使得囊泡在透皮水化力的作用下，能自身擠壓通過(guò)角質(zhì)層間區(qū)域而且這種變形是短暫的，只涉及到囊泡形狀和體積的改變，并沒(méi)有引起囊泡的破碎乙醇脂質(zhì)體可同時(shí)降低脂質(zhì)體的界面張力和角質(zhì)層雙分子膜流動(dòng)性增加編輯ppt傳遞體應(yīng)用近年來(lái)研制出胰島素傳遞體經(jīng)皮穿透量超過(guò)50%。郭建新等采用逆相蒸發(fā)、探針式超聲法制備的胰島素傳遞體對(duì)小鼠的維持降糖時(shí)間可達(dá)18h,說(shuō)明傳遞體還是一種具有長(zhǎng)效性的透皮給藥載體

但胰島素脂質(zhì)體包封率一般較低,傳遞體的制備技術(shù)和穩(wěn)定性限制了傳遞體的應(yīng)用同時(shí)電致孔等方法可以進(jìn)一步促進(jìn)傳遞體的經(jīng)皮傳輸編輯ppt其他透皮給藥載體采用微乳作為安定透皮給藥載體,研究發(fā)現(xiàn)安定的微乳制劑透皮吸收速率最大,可達(dá)最正確治療穩(wěn)態(tài)濃度,微乳的油滴大小和種類(lèi)影響藥物的透皮吸收速率。崔東賢等進(jìn)行了中藥冰片水楊酸低共融物透皮吸收的研究,說(shuō)明低共融物透皮吸收速率比單純冰片增加8.5倍,比單純冰片與水楊酸混合物增加3.5倍,為促進(jìn)藥物透皮吸收又提供了一種新途徑。編輯ppt中藥經(jīng)皮給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展編輯ppt中藥的TTS研究中藥的TTS研究主要以下幾個(gè)方面進(jìn)行：中藥巴布劑中藥透皮吸收促進(jìn)劑的篩選中藥經(jīng)皮給藥理論研究當(dāng)今，透皮貼片技術(shù)已形成多樣化，“小面積、適度粘著性、低皮膚刺激性〞是推崇與倡導(dǎo)的制劑技術(shù)開(kāi)發(fā)目標(biāo)。編輯ppt中藥貼膏中藥貼膏常用的基質(zhì)包括油脂性、水溶性和乳劑型三類(lèi)。中藥貼膏的基質(zhì)包括:(1)粘著性基質(zhì)。它是一類(lèi)天然或合成的高分子材料。按其作用可分為兩類(lèi)，即骨架(或儲(chǔ)庫(kù))材料和壓敏膠材料。(2)軟化劑。軟化劑可增強(qiáng)巴布劑的柔軟性和耐寒性,常選用蓖麻油及其他油脂(3)填充劑。如鈦白、碳酸鈣、高嶺土等。(4)透皮吸收促進(jìn)劑。如氮酮、丙二醇、油酸、二甲基亞砜等

目前，基質(zhì)的篩選很多是以制劑的粘性為指標(biāo)，通過(guò)測(cè)定粘附力的方法，采用正交或均勻設(shè)計(jì)進(jìn)行優(yōu)化。而粘附力的測(cè)定一般是通過(guò)測(cè)定剝離力的大小來(lái)反映，其結(jié)果的重現(xiàn)性較好，但數(shù)據(jù)易受基材的影響。編輯ppt中藥巴布劑定義：所謂中藥巴布劑就是以水溶性高分子材料或親水性物質(zhì)為基質(zhì)與中藥提取物制成的外用貼敷劑。巴布劑作為一種外用貼劑，在日本有悠久的研究應(yīng)用歷史，在我國(guó)僅僅是二十世紀(jì)八十年代才開(kāi)始有人研制。最近幾年，中藥巴布劑的開(kāi)發(fā)應(yīng)用受到越來(lái)越多中醫(yī)藥界人士的關(guān)注。編輯ppt中藥巴布劑優(yōu)點(diǎn)與傳統(tǒng)的貼膏相比，中藥巴布劑中水溶性高分子材料與皮膚有很好的親和性；巴布劑比傳統(tǒng)的軟膏藥和黑膏藥載藥量大、透氣性好、耐汗性強(qiáng)、生物利用度高，可反復(fù)使用，不污染衣物；巴布劑的水溶性基質(zhì)更有利于皮膚角質(zhì)層細(xì)胞水化膨脹，從而更有利于藥物的透皮吸收；藥物無(wú)致敏、無(wú)刺激性等副作用，生產(chǎn)中無(wú)“工業(yè)三廢〞，特別適合中藥的工業(yè)化生產(chǎn)。編輯ppt巴布膏劑應(yīng)用巴布膏劑適用于跌打損傷、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、變形性關(guān)節(jié)炎、肩周炎、腱鞘炎等的治療。國(guó)外的巴布膏劑活性成分多為非甾體抗炎藥〔如雙氯芬酸鈉貼、氟比洛芬貼〕以及起局部鎮(zhèn)痛作用的利多卡因貼等。巴布膏劑基質(zhì)主要由凝膠骨架成分、增粘劑、填充劑、保濕劑、成膜劑、抑菌劑和水等成分構(gòu)成，成型巴布劑還需添加適當(dāng)?shù)慕宦?lián)劑和/或交聯(lián)調(diào)節(jié)劑。編輯ppt編輯ppt中藥透皮促滲劑近年的研究發(fā)現(xiàn)中藥的許多成分具有透皮吸