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文檔簡介
1、抗菌藥物的分類和特點,趙,蘭溪市人民醫(yī)院,按作用機理分類,2,抗菌藥物的概念,1,按藥物來源分類,3,主要內容,什么是抗菌藥物,抗菌藥物是指具有殺菌或抑菌活性的藥物,包括抗生素和合成藥物(磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類)??股睾铣伤幬?抗菌劑抗生素是由各種微生物(包括細菌、真菌和放線菌)產生的物質,能夠抑制其他微生物的生長并最終將其消滅。包括天然和人工半合成,抗生素和抗菌藥物是從屬的,抗菌藥物,抗生素干擾細胞壁合成,1,破壞質膜,2,抑制細菌蛋白質合成,3,影響核酸代謝,4,根據作用機理,青霉素,頭孢菌素,磷霉素,萬古霉素,氨基糖苷類,多烯和咪唑類抗真菌藥物和多粘菌素是殺真菌劑,大環(huán)內
2、酯類(抑菌劑),利奈唑胺,四環(huán)素和氨基糖苷類(殺真菌劑),磺胺類(抑菌劑),喹諾酮類(殺真菌劑)和利福平(殺真菌劑),它們是根據耐酸,口服可接受:青霉素V譜窄,易耐藥。2.耐酶性和耐酸性:甲氧西林、苯唑西林和雙氯西林的譜窄,僅限于對甲氧西林敏感的產青霉素葡萄球菌感染(MSSA)。3.氨青霉素:阿莫西林和氨芐西林具有廣譜性,對非產酶革蘭氏陽性菌有很強的作用,對腸桿菌科細菌也有抗菌作用,但對產酶革蘭氏陰性菌和銅綠假單胞菌無效。4.青霉素抗銅綠假單胞菌:阿洛西林、美洛西林和哌拉西林具有廣譜性,對非產酶革蘭氏細菌作用減弱,對腸桿菌科細菌作用增強,對銅綠假單胞菌有效,但對產酶革蘭氏細菌無效。5.青霉素類
3、主要作用于革蘭氏陰性桿菌:甲氧西林的抗菌譜較窄,對腸桿菌科細菌有良好的抗菌作用,但對革蘭氏陽性細菌、銅綠假單胞菌和類桿菌無抗菌活性。頭孢菌素具有很強的抗菌作用,屬于繁殖期殺菌劑,與靜態(tài)期殺菌劑(氨基糖苷類)有協(xié)同作用。組織分布良好,部分品種可通過血腦屏障,適用于各種系統(tǒng)器官的感染。低毒性,一般對兒童、老人和孕婦安全。青霉素酶耐藥,大多數(shù)頭孢菌素比青霉素對-內酰胺酶更穩(wěn)定。過敏反應的發(fā)生率很低。對腸球菌和脆弱類桿菌影響不大。頭孢菌素、第一代頭孢菌素頭孢唑啉、頭孢氨芐和頭孢拉定。優(yōu)點:能抵抗由球菌(包括產青霉素的MSSA)和一些革蘭氏細菌引起的感染。缺點:可被-內酰胺酶破壞,對大多數(shù)頭孢菌素如頭孢
4、呋辛(酯)、頭孢克洛和頭孢替安的抗菌活性較差。優(yōu)點:抗大腸桿菌和球菌能力強。缺點:對腸桿菌科和綠膿桿菌的抗菌活性差。可通過中樞神經系統(tǒng),頭孢菌素,第三代頭孢菌素頭孢哌酮,頭孢曲松,頭孢他啶,頭孢地嗪優(yōu)點:對各種G-桿菌效果突出,毒性低,對-內酰胺酶穩(wěn)定。缺點:對球菌和厭氧菌的作用不理想。頭孢噻肟對腸桿菌科細菌的作用最強,但對銅綠假單胞菌的作用較差。頭孢他啶對銅綠假單胞菌和沙雷氏菌的作用最強。頭孢哌酮對銅綠假單胞菌和沙雷氏菌的作用僅次于頭孢他啶,對其他革蘭氏細菌的作用不如其他第三代細菌,對-內酰胺酶不穩(wěn)定,適用于肝膽系統(tǒng)感染和腎功能不全。然而,它容易出血,很難穿過血腦屏障。頭孢曲松從膽汁中排出4
5、0%的藥物,并且容易穿透血腦屏障。頭孢曲松更適用于肝膽系統(tǒng)和中樞神經系統(tǒng)的細菌感染,且半衰期長。頭孢地嗪的作用與頭孢噻肟相似,但對銅綠假單胞菌的作用較差,但有免疫調節(jié)作用,半衰期較長。三代頭孢菌素比較,第三代頭孢菌素品種對腸桿菌科耐藥,對綠膿桿菌耐藥,對酶排泄耐藥,其他頭孢噻肟對腎肝內代謝耐藥,頭孢哌酮對肝膽出血傾向耐藥,難以進入CSF頭孢曲松對腎肝膽T1/2長度耐藥,頭孢他啶易進入CSF對第四代頭孢菌素頭孢吡肟和頭孢匹羅的感染耐藥。優(yōu)點:比第三代頭孢菌素對-內酰胺酶更穩(wěn)定,對革蘭氏陽性菌有更強的作用,對革蘭氏陰性菌有增強作用。缺點:對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和厭氧菌的作用仍不理想;對超廣譜-
6、內酰胺仍然不穩(wěn)定。對頭孢菌素的抗菌活性和酶穩(wěn)定性的比較表明,其中一些對銅綠假單胞菌具有良好的抗菌活性(第一代的腎毒性低于第一代,前三代弱于第一代,第一代強于第一代,第四代強于第三代和第四代),并可通過腦脊液。)、其他-內酰胺類、頭孢霉素(類似于第二代)頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾特點:對-內酰胺酶非常穩(wěn)定,對厭氧菌有抗性,對脆弱類桿菌活性差。氧頭孢菌素(像第三代)氧頭孢菌素的特點:抗厭氧菌,對脆弱的類桿菌有效,不適合銅綠假單胞菌感染,影響凝血功能。單環(huán)氨曲南的特點:對綠膿桿菌等革蘭氏陰性桿菌耐藥,譜窄,耐酶,對厭氧菌和不動桿菌活性差。其他-內酰胺類抗生素,碳青霉烯類亞胺培南/西司他丁(泰諾)、
7、美羅培南(美平)和比阿培南(安信)具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對革蘭氏、革蘭氏、需氧和厭氧菌均有良好的效果,但最大的特點是對超廣譜-內酰胺類抗生素穩(wěn)定,適用于多重耐藥缺陷:對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、洋蔥假單胞菌和嗜麥芽窄食單胞菌的效果較差。內酰胺酶抑制劑和內酰胺類化合物制劑,內酰胺酶抑制劑克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦特點:對質粒介導的內酰胺酶有強抑制作用;對超廣譜內酰胺酶作用差(產超廣譜內酰胺酶的細菌大多為腸桿菌科,假單胞菌屬相對較少,不會產生G菌。)替卡西林/阿莫西林/氨芐西林/克拉維酸頭孢菌素/氨芐西林/替卡西林/阿莫西林-舒巴坦-哌拉西林-他唑巴坦、大環(huán)內酯類和林可霉素、大
8、環(huán)內酯類紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素特點:對革蘭氏球菌、類囊支原體和軍團菌有很強的抗菌活性,阿奇霉素對某些革蘭氏細菌如流感桿菌、卡他莫拉菌和淋病有很強的抗菌活性,口服吸收好,在組織中濃度高;半衰期長??死顾乜捎糜谥委熡拈T螺桿菌感染。林可霉素林可霉素、克林霉素的特點:用于葡萄球菌等g球菌感染和厭氧菌感染??肆置顾氐捏w外抗菌活性是林可霉素的4 8倍,包括氨基糖苷類、鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、異帕米星等。特征:對需氧革蘭氏陰性桿菌(如銅綠假單胞菌、大腸桿菌等)敏感。)和金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌)。缺點:對革蘭氏陽性球菌和其他革蘭氏陽性細菌不敏感,對不同品種、
9、耳毒性和腎毒性有部分或全部交叉耐藥性。鏈霉素肺結核、波熱和一些由慶大霉素G桿菌感染引起的心內膜炎用妥布霉素抗銅綠假單胞菌。阿米卡星對慶大霉素和妥布霉素耐藥細菌有效。奈替米星的抗菌活性與慶大霉素相似,但其抗銅綠假單胞菌活性稍差,但其耳毒性較低。糖肽、多肽萬古霉素、去甲萬古霉素和替考拉寧對各種革蘭氏球菌和桿菌有很強的抗菌作用,主要用于不足之處:明確的耳毒性、腎毒性、紅人綜合癥和血栓性靜脈炎。隨著純度的提高,其毒性已降低,但應謹慎用于腎功能不全和老年人,而不是新生兒和早產兒。(替考拉寧的耳毒性較小,適用于不能耐受萬古霉素的患者。多粘菌素b和e。特點:限于革蘭氏陰性桿菌,作用強,不易產生耐藥性。它具有
10、顯著的腎毒性,也可導致神經毒性。四環(huán)素類,天然:四環(huán)素,土霉素半合成:多西環(huán)素(多西環(huán)素),米諾環(huán)素(具有最強的抗菌活性),替加環(huán)素特點:與細菌和蛋白質組30S亞單位結合,抑制蛋白質合成,廣譜,幾乎覆蓋所有常見的致病菌。缺點:有許多不良反應,包括胃腸道反應,雙重感染,對骨骼和牙齒生長的影響,肝和腎損害,藥物熱,過敏反應(替加環(huán)素是米諾環(huán)素的衍生物:適應癥包括治療18歲及以上皮膚和皮膚結構復雜感染或腹腔內復雜感染的患者,新適應癥社區(qū)和醫(yī)院獲得性肺炎正在審批中。但是綠膿桿菌和變形桿菌對它有抵抗力)。氯霉素具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,目前僅用于傷寒、副傷寒、立克次氏體感染和腦膜炎,藥效差。作用于
11、核糖體核的蛋白質。不良反應:可逆或不可逆的骨髓抑制,甚至致命的再生障礙性貧血。早產兒和新生兒的“灰嬰綜合征”具有雙重感染和過敏反應、磺胺類藥物等特點:抗菌譜廣,對革蘭氏球菌和腸桿菌科細菌效果好,但目前耐藥率高,退居次要地位,但對一些感染如肺炎孢子感染效果顯著。1.口服易吸收:全身感染磺胺甲惡唑(SMZ),如肺囊蟲肺炎。2.口服不易吸收:SASP)有腸道感染,如潰瘍性結腸炎。3.局部使用:磺胺嘧啶銀用于眼科和皮膚感染。喹諾酮類、氟喹諾酮類是目前應用最廣泛的合成抗菌藥物,其不良反應多,抗菌譜窄,已基本停用。氟喹諾酮類藥物具有以下特點:1 .抗菌譜廣,對大多數(shù)腸桿菌科細菌有很強的抗菌活性,其中大多數(shù)
12、對球菌只有中等活性;對厭氧菌效果差。2.大多數(shù)品種口服生物利用度高,組織分布好,能滲透到腦脊液中,適用于前列腺、骨骼、關節(jié)和中樞神經系統(tǒng)的感染。缺陷:胃腸道反應、精神癥狀、關節(jié)軟骨損傷(兒童和孕婦禁用)、心臟傳導阻滯。諾氟沙星血藥濃度低,僅適用于敏感菌引起的腸道和泌尿道感染。環(huán)丙沙星對包括銅綠假單胞菌在內的革蘭氏細菌有顯著的作用?!昂粑Z酮類”左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星:抗菌譜包括耐青霉素肺炎球菌等耐藥菌、支原體、衣原體等胞內病原體、厭氧菌等。輕度不良反應;耐藥性不易產生。硝基咪唑、甲硝唑、替硝唑和奧硝唑具有以下特點:(1)對包括脆弱類桿菌和幽門螺桿菌在內的多種厭氧菌具有良好的抗菌效果,
13、但對所有需氧菌均無效。(2)對陰道毛滴蟲、梨形賈第鞭毛蟲等原生動物有良好的效果。(3)口服吸收好,直腸栓劑在血液中能達到有效濃度。該組織分布均勻,在包括腦脊液和唾液在內的各種體液中具有有效濃度。(4)主要不良反應為消化道反應、過敏反應和白細胞減少??拐婢幬?、半合成抗真菌藥物、兩性霉素B脂質體:它是一種多烯抗真菌藥物,對各種深部真菌感染療效確切,不易產生耐藥性。其腎毒性明顯低于兩性霉素,組織濃度較高??ú捶覂簦菏且环N棘白菌素類抗真菌藥物,對念珠菌、曲霉菌、某些雙相真菌、卡氏肺孢子蟲等有很好的效果。但隱球菌天生具有耐藥性。真菌細胞壁的結構完整性通過抑制糖苷合成酶而被破壞,糖苷合成酶是基本的咪唑衍
14、生物(合成),氟康唑:抗真菌譜廣,口服吸收迅速完全,血藥濃度高,組織分布好,血腦屏障通透性差,抗曲霉菌效果差。主要用于各種深部真菌感染(尤其是念珠菌屬)。),也可用于粘膜念珠菌屬。免疫功能低下患者的感染。伊曲康唑:抗真菌譜廣,口服血藥濃度低,可增加食物吸收。組織中的濃度高于血液中的濃度。主要用于深部真菌感染,如組織胞漿菌病、球蟲病、芽生菌病和曲霉病,并已用于隱球菌性腦膜炎。伏立康唑:其抗真菌譜廣,與氟康唑相似。對曲霉菌有效,曲霉菌是一些對氟康唑或兩性霉素B有耐藥性的念珠菌,具有良好的組織分布和在腦脊液中的有效濃度。不良反應少。主要用于侵襲性曲霉菌病和嚴重深部真菌感染,不能耐受其他抗真菌藥物或用藥后療效不佳。利奈唑胺(Linezolid,Svo)是一種合成抗菌藥物,是細菌
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